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Angew. Chem. Int. Ed: 基于多效設(shè)計(jì)的腫瘤細(xì)胞高富集酶激活近紅外光敏劑

酶激活近紅外(NIR)熒光探針和光敏劑(PS)已成為分子成像和光動(dòng)力治療(PDT)的有前途的工具作瞄。然而,在生物體中危纫,酶激活后在感興趣的位點(diǎn)或附近選擇性保留甚至富集這些試劑仍然是一項(xiàng)具有挑戰(zhàn)性的任務(wù)宗挥。我們整合了非共價(jià)和共價(jià)保留方法,引入了一種新的多效應(yīng)策略一種酶刺激導(dǎo)致三種類型的效應(yīng)用于設(shè)計(jì)酶激活的近紅外探針或PS种蝶。利用這種策略契耿,我們構(gòu)建了一個(gè)堿性磷酸酶(ALP)激活的近紅外熒光探針和一個(gè)近紅外PS,它們分別被ALP選擇性激活以開(kāi)啟近紅外熒光或光敏能力螃征。這些試劑在ALP過(guò)表達(dá)的腫瘤細(xì)胞中顯示出顯著的富集搪桂,伴隨著細(xì)胞內(nèi)硫醇的大量消耗。在體內(nèi)PDT模型中對(duì)這種可激活NIR PS的研究結(jié)果表明会傲,HeLa腫瘤完全被抑制锅棕,所有被試小鼠完全康復(fù)。即使單次使用這種NIR PS也足以完全抑制小鼠的腫瘤淌山,這表明該策略在生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用中的巨大應(yīng)用前景裸燎。 

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